İnsülin, moleküler ağırlığı 5,8 kilodalton olan, polipeptit yapılı ve vücuttaki karbonhidrat özüştürmesinin düzenlenmesinde glukagon ile etkin rol alan bir hormondur. Kan şekerini düşürücü etkisi vardır. Pankreasın hormonal salgı birimleri olan Langerhans adacıklarından salgılanan insülinin adı da Latince'de "ada" anlamına gelen "insula" sözcüğünden gelmektedir.

İnsülinin, karbonhidrat özüştürmesinin birincil dengeleyicisi olmanın yanında, karbonhidrat metabolizması ile ilişki içinde bulunan yağ ve protein metabolizmaları üzerinde de etkisi vardır ve kandaki insülin derişimi değişikliklerinin tüm bedende yaygın etkileri görülür. Bu hormonun tam yokluğu, şeker hastalığının 1. Tipine; görece azlığı ya da insüline karşı direnç veya her ikisinin birlikte olması ise 2. Tip şeker hastalığına sebep olur. Bu doğrultuda, endüstriyel olarak üretilmiş olan insülin, tip-1 şeker hastalığında ve başka ilaçların yetersiz kaldığı tip-2 şeker hastalığı vakalarında ilaç olarak yararlanılır.

İnsülinin yapısı hayvanlar arasında görece küçük farklara bağlı bir çeşitlilik gösterir ve insan insülinine en benzer yapıdaki insülin, arada tek bir aminoasit biriminin faklı oluşuyla, domuzların insülinidir. İnsülinin karbonhidrat metabolizması üzerindeki düzenleyici işlevinin etkinliği de insandan insana değişkenlik gösterebilmektedir.

1869 yılında Berlin'de bir tıp öğrencisi olan Paul Langerhans, mikroskopla pankreasın yapısını incelerken, pankreasın dış salgı (Ekzokrin) dokusunun içinde yayılmış ve daha önce belirlenememiş hücre kümelerine ulaşmıştır. Bir süre sonra Eduard Laguesse, daha sonraları "Langerhans adacıkları" diye adlandırılacak olan ve o dönemde işlevleri bilinmeyen bu hücreler için, sindirimde rolü olan bir salgı üretiyor olabilecekleri fikrini öne atmıştır. 1889'da Polonya asıllı Alman tıp doktoru Oscar Minkowski, Joseph von Mehring ile yürüttükleri bir çalışmada, pankreasın sindirim üzerindeki bu öngörülmüş rolünü gösterebilmek için sağlıklı bir köpeğin pankreasını çıkarmıştır. Bundan birkaç gün sonra, Minkowski'nin hayvan bakıcısı tarafından köpeğin idrarının üstünde sineklerin uçuştuğu fark edilmiş ve köpeğin idrarı test edildiğinde de içinde şeker olduğu ortaya çıkmıştır. Bu, pankreas ve şeker hastalığı arasındaki ilişkiyi ortaya koyan ilk ipucu olmuştur. 1901 yılında ise Eugene Opie'nin Langerhans adacıkları ile şeker hastalığı arasındaki ilişkiyi "Şeker hastalığının nedeni, Langerhans adacıklarındaki harabiyettir ve yalnızca bu adacıkların kısmen ya da tamamen harabolmasıyla gelişir" cümlesi ile açıkça ortaya koymasıyla, bir başka önemli gelişme söz konusu olmuştur.

Sonraki 20 yıl boyunca, adacıkların salgılarını toplayıp, ilaç olarak kullanmak için birçok çalışma gerçekleştirilmiştir. 1906 yılında, George Ludwig Zuelzer köpeklerin pankreas özütüyle iyileştirilmesinde kısmen başarı sağlamış fakat çalışmalarını devam ettirememiştir. 1911'le 1912 yılları arasında, Şikago Üniversitesi'nden E. L. Scott sulandırılmış pankreas özütlerini kullanmış ve glikozüride hafif bir azalma gözlediğini not etmiştir ama şefini ikna edememiş ve araştırması da sonlandırılmıştır. 1919'da ise Rockefeller Üniversitesi'nden Israel Kleiner benzer etkileri göstermiştir ama o da I. Dünya Savaşı sebebi ile kesilen çalışmalarına bir daha devam edememiştir. Romen Tıp Okulu'nda fizyoloji profesörü olan Nicolae Paulescu, Fransa'da sürdürülüp Romanya'da da patenti alınmış benzer bir çalışmayı 1921'de yayımlamıştır ve o zamandan beri de Romenler, insülini keşfeden kişi olma ünvanının Nicolae Paulescu'ya ait olduğunu savunmuştur.